Introduction
Tétrandrineest un alcaloïde naturel de bisbenzylisoquinoléine isolé de la racine deStéphania tétrandra(également connue sous le nom de Han Fang Ji), une plante largement référencée dans la pharmacopée chinoise pour ses utilisations traditionnelles comme agent analgésique, diurétique et antihypertenseur[1][4]. Identifié pour la première fois en 1928, ce composé bioactif a depuis fait l'objet de recherches pharmacologiques approfondies en raison de son potentiel thérapeutique aux multiples facettes.[4].
En tant que bloqueur des canaux calciques bien-caractérisé, la tétrandrine présente un large spectre d'activités biologiques, notamment des effets anti-inflammatoires, immunosuppresseurs, anti-fibrotiques et anti-tumeurs.[1][2][4]. Il a été étudié en milieu clinique pour des affections allant de la silicose et de l'hypertension au cancer du poumon, démontrant une efficacité prometteuse sans toxicité significative.[4]. Notre-tétrandrine de haute pureté est proposée comme réactif de qualité recherche-pour les investigations pharmacologiques et biomédicales avancées.
Paramètres physiques et chimiques
| Paramètre | Spécification / Valeur | Remarques / Référence |
|---|---|---|
| État physique | Solide | Poudre cristalline |
| Couleur | Du blanc au blanc cassé- ; blanc-jaune | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 98,0 % | |
| Point de fusion | 217,5 – 223 degrés | La littérature varie |
| Formule moléculaire | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Poids moléculaire | 622,75 – 622,76 g/mole | |
| Rotation optique | Données de rotation spécifiques disponibles sur demande | |
| Solubilité | Soluble dans les solvants organiques ; contacter l'équipe technique pour des données de solubilité spécifiques | |
| Absorption UV (MeOH) | λmax 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Conditions de stockage | 2-8 degrés, protégé de la lumière | |
| Clé InChI | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Mécanisme d'action
La tétrandrine exerce ses divers effets pharmacologiques par le biais de multiples mécanismes moléculaires interconnectés, avec son rôle d'agentbloqueur des canaux calciquesétant le plus largement caractérisé.
1. Antagonisme des canaux calciques[1][4]
- Bloque les canaux calciques voltage-dépendants-(type L-, type T-, type N-) dans les cellules vasculaires, cardiaques et surrénales
- Inhibe la contraction vasculaire, induisant une vasodilatation et des effets antihypertenseurs
- Contribue aux propriétés antiarythmiques grâce à l'inhibition des canaux calciques cardiaques
2. Actions anti-inflammatoires et immunosuppressives[1][4]
- Inhibe la libération d'oxyde nitrique (NO) et l'expression d'iNOS
- Module la production de cytokines inflammatoires
- Supprime la génération de prostaglandines et de leucotriènes
- Sous-tend l’efficacité dans les conditions inflammatoires comme la polyarthrite rhumatoïde et la silicose
3. Mécanismes anti-tumeurs[2][4]
- Induit l'apoptose via l'activation de la caspase
- Déclenche l’autophagie et l’arrêt du cycle cellulaire dans les cellules cancéreuses
- Supprime la migration, l'invasion et la prolifération des cellules cancéreuses
- Inverse la multirésistance aux médicaments en inhibant la glycoprotéine P-
- Actif contre les modèles de cancer du poumon, du sein, du côlon, du foie et d'autres modèles de cancer
- Présente une cytotoxicité sélective (IC₅₀ plus élevée dans les cellules non-cancéreuses par rapport aux cellules cancéreuses)[3]
4. Effets anti-fibrotiques et protecteurs des organes-[1][4]
- Remodèle le tissu cardiaque hypertrophié
- Inhibe l'angiogenèse
- Prévient la fibrose dans les modèles de silicose et de cirrhose du foie
5. Activités supplémentaires
- Interagit avec les -récepteurs adrénergiques et muscariniques
- Présente des antiviraux (Ebola), des antibactériens (M. tuberculose), antifongique (C. albicans), et activité antipaludique[4]
Avantages et avantages clés
- Profil pharmacologique multicible- :Présente un large spectre de bioactivités, notamment le blocage des canaux calciques, des effets anti-inflammatoires, immunosuppresseurs, anti-tumoraux, anti-fibrotiques et antimicrobiens, ce qui en fait un outil de recherche polyvalent[1][2][4].
- Efficacité cliniquement validée :A été testé dans des essais cliniques et s'est avéré efficace contre la silicose, l'hypertension, l'inflammation et le cancer du poumon sans toxicité significative[4].
- Eh bien-Mécanisme d'action caractérisé :Des recherches approfondies ont élucidé ses interactions moléculaires avec les canaux calciques, les récepteurs et les voies de signalisation, fournissant ainsi une base solide pour des recherches plus approfondies.[1][4].
- Cytotoxicité sélective :Démontre des valeurs IC₅₀ significativement plus élevées pour les cellules non-cancéreuses par rapport aux lignées cellulaires cancéreuses, suggérant un potentiel en tant qu'agent chimiopréventif avec une sélectivité favorable[3].
- Large applicabilité à la recherche :Pertinent pour plusieurs domaines de recherche, notamment l'oncologie, la pharmacologie cardiovasculaire, l'immunologie, les maladies infectieuses et la recherche sur la fibrose[2][4].
- Haute pureté et cohérence :Offert avec une pureté supérieure ou égale à 98,0 % avec des données analytiques complètes, garantissant des résultats expérimentaux reproductibles.
Applications principales
| Domaine de recherche | Exemples d'application | Mécanisme/justification |
|---|---|---|
| Recherche en oncologie | Études sur le cancer du poumon, le cancer du sein, le cancer du côlon, le cancer de la prostate, le cancer du foie ; recherche en chimioprévention; études d'inversion de la multirésistance aux médicaments | Induit l'apoptose, l'autophagie et l'arrêt du cycle cellulaire ; inhibe la prolifération, la migration et l’invasion[2][3] |
| Pharmacologie cardiovasculaire | Modèles d'hypertension ; études antiarythmiques; recherche sur la fonction vasculaire | Blocage des canaux calciques ; vasodilatation; inhibition des canaux calciques de type L- et T-[1] |
| Inflammation et immunologie | Modèles de polyarthrite rhumatoïde ; recherche sur les maladies inflammatoires; études de régulation des cytokines | N'inhibe AUCUNE production ; module la génération de prostaglandines/leucotriènes ; effets anti-des cytokines inflammatoires[1][4] |
| Recherche sur la fibrose | Modèles de silicose ; études sur la cirrhose du foie ; recherche sur la fibrose pulmonaire | Actions anti-fibrogéniques ; effets de remodelage des tissus ; inhibition de l'angiogenèse[1][4] |
| Recherche sur les maladies infectieuses | études sur le virus Ebola ; recherche sur la tuberculose ; modèles de paludisme et de candidose | Activité antimicrobienne/antivirale directe ; modulation des voies des cellules hôtes[4] |
| Recherche neurologique | Études des canaux calciques dans les cellules neuronales ; modèles de maladies neurodégénératives | Blocage des canaux calciques de type N - ; modulation de la signalisation neuronale du calcium[1] |
| Études pharmacocinétiques | Recherche sur la distribution, le métabolisme et la biodisponibilité des médicaments ; développement de formulations | Évaluation de la liaison aux protéines plasmatiques (fraction non liée de 2 à 5 %) ; partitionnement érythrocytaire ; piégeage lysosomal |
FAQ : questions fréquemment posées
Q : La tétrandrine est-elle sans danger pour l’usage humain ?
R : La tétrandrine est destinée uniquement à la recherche et n'est pas approuvée pour la consommation humaine en tant que médicament ou supplément. Dans le cadre de recherches cliniques, il a été testé et jugé efficace contre la silicose, l’hypertension, l’inflammation et le cancer du poumon sans toxicité significative. Cependant, l'administration chronique dans des études animales a montré un potentiel de nécrose hépatique à des doses élevées (DL₅₀ (souris, ip) 41,3 mg/kg).
Q : Quelle est la différence entre la tétrandrine et la fangchinoline ?
R : Les deux sont des alcaloïdes bisbenzylisoquinoléines présents dans Stephania tetrandra. La tétrandrine et la fangchinoline sont des analogues structurels présentant des profils pharmacologiques similaires mais distincts. Ils présentent des différences dans leurs propriétés pharmacocinétiques, notamment la liaison aux protéines plasmatiques et l'absorption cellulaire.
Agissez maintenant
Faites progresser vos investigations pharmacologiques grâce à notre haute-puretéPoudre de tétrandrine.
Contactez notre équipe technico-commerciale dès aujourd'hui pour :
- Demandez un échantillon pour l’évaluation de votre recherche et le développement de méthodes.
- Recevez un devis compétitif pour la R&D, à l'échelle pilote-ou en gros.
Obtenez une documentation complète, y compris un certificat d'analyse (CoA) et une fiche de données de sécurité (SDS).
Veuillez nous contacter auella.zhang@huilinbio-tech.com.
Références
- Kwan, CY et Achike, FI (2002). Tétrandrine et alcaloïdes bis-benzylisoquinoline associés issus d'herbes médicinales : effets cardiovasculaires et mécanismes d'action.Acta Pharmacologique Sinique, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X. et Zeng, N. (2020). Tétrandrine : un examen de ses potentiels anticancéreux, de ses paramètres cliniques, de sa pharmacocinétique et de ses systèmes d'administration de médicaments.Journal de pharmacie et de pharmacologie, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tétrandrine : un nouvel agent chimiopréventif. Boursier de l'UNTHSC.
- Bhagya, N. et Chandrashekar, KR (2016). Tétrandrine – Une molécule de large bioactivité.Phytochimie, 125, 5-13.
Clause de non-responsabilité:Ces informations sur le produit sont destinées à une utilisation interentreprises (B2B) par des professionnels et des institutions de recherche qualifiés. Les déclarations contenues dans le présent document sont basées sur la littérature scientifique actuelle et la documentation du fournisseur et sont fournies à titre informatif uniquement. Ce produit est destiné uniquement à la recherche. Pas destiné à la consommation humaine, à un usage diagnostique ou à une application thérapeutique. Il est de la seule responsabilité de l'acheteur de garantir le respect de toutes les réglementations locales, nationales et internationales applicables en matière d'utilisation pour la recherche. Les spécifications sont sujettes à changement sans préavis ; demandez toujours le dernier certificat d’analyse avant de passer la commande.
étiquette à chaud: poudre de tétrandrine, Chine, fournisseurs, fabricants, usine, vente en gros, acheter, prix, vrac, pur, naturel, de haute qualité, en stock, à vendre
