Description : Qu’est-ce que l’Ipamorelin ?
Ipamorélineest un pentapeptide synthétique et un sécrétagogue sélectif de l'hormone de croissance (GHS). Il fonctionne comme un agoniste des récepteurs de la ghréline (GHS-R1a) et a été développé pour stimuler la libération de l'hormone de croissance (GH) par l'hypophyse.[1][6].
Contrairement aux peptides de libération précoce de l'hormone de croissance (GHRP), l'ipamorelin se caractérise par sa haute sélectivité et l'absence de stimulation significative du cortisol, de la prolactine ou de l'acétylcholine. Il a été conçu pour imiter l'activité de libération de GH-de la ghréline sans les effets secondaires stimulant l'appétit-et métaboliques généralement associés à d'autres sécrétagogues.[1][6].
Chimiquement, l'ipamoréline contient un résidu 2-méthylalanyl à l'extrémité N-, un résidu D-2-naphthylalanyl et un résidu D-phénylalanyl, qui contribuent à sa stabilité et à sa sélectivité des récepteurs.[4].
Avis d'utilisation réglementaire et de recherche :
L'ipamoréline est classée comme produit chimique de recherche. Selon les dossiers de la FDA, il n'est pas approuvé pour un usage thérapeutique chez l'humain.[4]. Les fournisseurs déclarent explicitement : « Pour la recherche uniquement, pas pour un usage humain ou vétérinaire ». Les cliniciens et les chercheurs doivent être conscients que même si les études précliniques suggèrent un profil d'innocuité favorable, les données rigoureuses sur l'efficacité humaine restent limitées et aucune indication approuvée par la FDA- n'existe.[2][6].
Paramètres biochimiques et physiques
| Paramètre | Spécification |
|---|---|
| Nom UICPA | 2-Méthylalanyl-L-histidyl-3-(2-naphtyl)-D-alanyl-D-phénylalanyl-L-lysinamide |
| Séquence | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ |
| UNII | Y9M3S784Z6 |
| InChIKey | NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N |
| Forme physique | Solide à 20 degrés |
| Point de fusion | 74-83 degrés |
| Demi-vie terminale- | Environ 2 heures (humain, administration IV) |
| Autorisation | 0,078 L/heure/kg |
| Volume de Distribution (Vdss) | 0,22 L/kg |
| Stimulation maximale de la GH | ~0,67 heure après-l'administration |
| Stabilité de stockage | Poudre : 3 ans à -20 degrés ; 2 ans au 4ème degré |
Avis
Mécanisme d'action
L'ipamoréline agit comme un agoniste sélectif du récepteur sécrétagogue de l'hormone de croissance (GHS-R1a), également connu sous le nom de récepteur de la ghréline. La liaison à ce récepteur déclenche une cascade de signalisation qui entraîne la libération d'hormone de croissance (GH) par les cellules somatotrophes de l'hypophyse antérieure.[1][6].
Caractéristiques pharmacodynamiques clés :
- Stimulation sélective de la GH :L'ipamoréline induit une augmentation dose-dépendante des taux de GH, avec des concentrations maximales observées environ 40 minutes après l'administration. Contrairement aux GHRP plus anciens (par exemple, GHRP-2, GHRP-6), l'ipamoréline n'élève pas de manière significative les taux plasmatiques de cortisol, de prolactine, d'hormone adrénocorticotrope (ACTH) ou d'aldostérone.[1][6].
- Sortie épisodique :La réponse de la GH à l'ipamoréline se manifeste par un seul épisode de libération, les niveaux de GH revenant à leur niveau de base en quelques heures. Cela imite le schéma pulsatile naturel de la sécrétion de GH.[3].
- Ghréline-Effets mimétiques :En tant qu'agoniste des récepteurs de la ghréline, l'ipamoréline présente également des effets prokinétiques dans le tractus gastro-intestinal. Il a été étudié pour sa capacité à améliorer la vidange gastrique et la motilité gastro-intestinale postopératoire.[1][5].
- Modèle de réponse indirecte :La modélisation pharmacocinétique-pharmacodynamique indique que l'ipamoréline induit la production de GH via un taux de libération d'ordre zéro-sur une durée finie, avec une concentration de stimulation demi--maximale (SC₅₀) de 214 nmol/L.[3].
Avantages et avantages fonctionnels (basés sur les applications de recherche)
1. Stimulation de l’hormone de croissance
Libération sélective de GH :Des études précliniques et sur des volontaires humains confirment que l'ipamoréline stimule de manière fiable la sécrétion de GH sans-effets hormonaux hors cible.[3][6].
Demi-vie-favorable :Avec une demi-vie terminale de 2- heures, l'ipamorelin permet des programmes de dosage contrôlés dans les protocoles de recherche.[3].
2. Motilité gastro-intestinale
Activité prokinétique :Dans des études cliniques de phase 2, l'ipamoréline a été étudiée pour la gestion de l'iléus postopératoire, démontrant des effets prokinétiques dans le tractus gastro-intestinal.[1].
Profil de sécurité :Dans un essai contrôlé randomisé portant sur 117 patients ayant subi une résection intestinale, l'ipamoréline (0,03 mg/kg deux fois par jour pendant 7 jours maximum) a été bien tolérée, avec des taux d'événements indésirables comparables à ceux du placebo (87,5 % contre 94,8 %).[1].
3. Avantages de la recherche
Haute pureté (supérieure ou égale à 98 %) :Convient aux applications de recherche in vivo et in vitro nécessitant une qualité constante.
Stable dans les conditions de stockage recommandées :Lorsqu'il est stocké à -20 degrés, le peptide conserve son intégrité pendant des périodes prolongées.
Aucune interaction significative avec le CYP :Le peptide n’est pas connu pour interagir avec les principales enzymes du cytochrome P450, ce qui réduit les facteurs de confusion dans les études d’interactions médicamenteuses.
Applications
1. Recherche et développement
Études d'endocrinologie :Enquête sur les voies de sécrétion de GH, le déclin de la GH lié au vieillissement-et la fonction hypophysaire.
Recherche métabolique :Évaluation des effets de la GH sur la composition corporelle, le métabolisme des graisses et la sensibilité à l'insuline.
Motilité gastro-intestinale :Modèles précliniques d'iléus postopératoire, de gastroparésie et de constipation[1][5].
Fonte musculaire et cachexie :Études explorant les sécrétagogues de la GH pour la sarcopénie et la cachexie cancéreuse[2].
2. Recherche combinée
CJC-1295 + Ipamorelin :Cette combinaison est fréquemment étudiée dans le cadre de la recherche. CJC-1295 (un analogue de la GHRH) fournit une activité de libération soutenue de GH-, tandis que l'ipamorelin offre une stimulation pulsatile. Les modèles murins suggèrent de meilleurs résultats en matière de perte musculaire induite par les glucocorticoïdes, bien que les données humaines manquent[2].
3. Médecine du sport et recherche régénérative
Une revue narrative de 2026 dans leJournal américain de médecine du sporta identifié l'ipamorelin comme l'un des nombreux peptides qui retiennent l'attention dans la recherche en médecine orthopédique et sportive. Cependant, les auteurs soulignent que les données cliniques humaines définitives sont absentes et que des recherches approfondies sont nécessaires avant de pouvoir formuler des recommandations cliniques.[2].
FAQ : questions fréquemment posées
Q : Ipamorelin vs Tesamorelin : Quelle est la différence ?
R : La tésamoréline est un analogue de la GHRH approuvé par la FDA pour le traitement de la lipodystrophie associée au VIH-.[2]. L'ipamorelin est un mimétique de la ghréline avec un mécanisme d'action différent et n'est pas approuvé par la FDA-. Bien que les deux stimulent la libération de GH, la tésamoréline a une demi-vie plus longue-et une indication clinique établie, tandis que l'ipamoréline reste principalement dans le domaine de la recherche.[2][6].
Q : Ipamorelin vs CJC-1295 : comment se comparent-ils ?
R : CJC-1295 est un analogue synthétique de la GHRH qui assure une libération soutenue de GH par bioconjugaison avec une demi-vie-de 6 à 8 jours. L'ipamoréline agit via le récepteur de la ghréline avec une demi-vie de 2 heures. Dans le cadre de la recherche, ils sont parfois étudiés en combinaison pour obtenir une stimulation à la fois basale et pulsatile de la GH.[2]. Cependant, aucun des deux n'est approuvé par la FDA-pour un usage thérapeutique.
Q : Quelle est la dose typique d’ipamoréline en recherche ?
R : Dans les études cliniques publiées, des doses intraveineuses de 0,03 mg/kg deux fois par jour ont été administrées.[1]. Pour l'administration sous-cutanée dans les protocoles de recherche, les dosages varient considérablement ; les chercheurs doivent se référer à la littérature-évaluée par des pairs pour obtenir des conseils spécifiques au contexte-. Il n’existe aucune posologie standardisée pour un usage humain en dehors des essais cliniques approuvés.
Q : Quels sont les effets secondaires de l’ipamoréline ?
R : Dans l'étude de phase 2 sur l'iléus postopératoire (n=114), des événements indésirables liés au traitement-sont survenus chez 87,5 % du groupe ipamorelin contre 94,8 % dans le groupe placebo, ce qui indique que les événements signalés étaient largement attribuables au contexte chirurgical plutôt qu'au médicament à l'étude.[1]. Les considérations théoriques courantes incluent les réactions au site d'injection, les bouffées vasomotrices transitoires et les augmentations potentielles de l'appétit (bien que moindres qu'avec les autres GHRP). Les données de sécurité à long-ne sont pas disponibles.
Q : L'ipamoréline est-elle légale ? Puis-je l'acheter à Singapour ou ailleurs ?
R : Le statut réglementaire varie selon les juridictions. Aux États-Unis, l'ipamoréline n'est pas approuvée par la FDA-et n'est légalement disponible qu'à des fins de recherche (et non pour la consommation humaine). Les fournisseurs limitent généralement leurs ventes à des instituts de recherche qualifiés et ne livrent pas à des adresses résidentielles. Singapour a des réglementations strictes sur les peptides ; les chercheurs devraient consulter les autorités sanitaires locales avant de procéder à l’achat.
Q : À quoi sert le peptide ipamorelin ?
R : Dans le cadre de la recherche, l'ipamorelin est utilisée pour étudier la sécrétion de GH, la motilité gastro-intestinale et les voies métaboliques. Il n'est pas approuvé pour une utilisation clinique, malgré une promotion généralisée sur le marché de la « thérapie peptidique » directe-au-consommateur.[2][6].
Q : L'ipamoréline est-elle mauvaise pour vous ?
R : Le profil d'innocuité de l'ipamoréline dans les études contrôlées à court terme-semble acceptable.[1]. Cependant, les données sur la sécurité à long terme chez les humains font défaut. L'examen de 2025 dans The Journal of Sexual Medicine a conclu que « le profil d'efficacité et de sécurité clinique reste sous-estimé et nécessite des ECR rigoureux et de haute-qualité et des études à long-études à long terme »[6].
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Ce produit est destiné exclusivement à des fins de recherche dans des environnements de laboratoire contrôlés. Il n’est pas destiné à un usage diagnostique, thérapeutique ou humain. Les acheteurs doivent garantir le respect de toutes les réglementations applicables régissant les matériaux de recherche. Xi'an Huilin Biological Technology Co., Ltd. n'assume aucune responsabilité en cas de mauvaise utilisation ou de manipulation non autorisée de ce matériel.
Références
- Beck, DE, Sweeney, WB et McCarter, MD (2014). Étude prospective, randomisée et contrôlée de preuve de concept-de-de l'ipamorelin mimétique de la ghréline pour la prise en charge de l'iléus postopératoire chez les patients ayant subi une résection intestinale.Journal international des maladies colorectales, 29(12), 1527-1534.
- Mayfield, CK et coll. (2026). Thérapie peptidique injectable : une introduction pour les médecins orthopédistes et de médecine sportive.Le Journal américain de médecine du sport, 54(1), 223-229.
- Gobburu, JVS, Agersø, H., Jusko, WJ et Ynddal, L. (1999). Modélisation pharmacocinétique-pharmacodynamique de l'ipamorelin, un peptide libérant l'hormone de croissance, chez des volontaires humains.Recherche pharmaceutique, 16(9), 1412-1416.
- Administration américaine des produits alimentaires et pharmaceutiques. (2026). *IPAMORELIN - UNII : Y9M3S784Z6*. Système d'enregistrement des substances de la FDA.
- Venkova, K., Mann, W., Nelson, R. et Greenwood-Van, MB (2009). Efficacité de l'ipamorelin, un nouveau mimétique de la ghréline, dans un modèle d'iléus postopératoire chez le rongeur.Journal de pharmacologie et thérapeutique expérimentale, 329(3), 1110-1116.
- Arora, R., Venkatesh, A., Krishingner, GA et Campbell, K. (2025). Peptides en pratique : évaluation de l'efficacité et de la sécurité dans la santé des hommes.Le journal de médecine sexuelle, 22 (Supplément 4), qdaf320.196.
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